最高行政法院(含改制前行政法院)九十年度判字第二五八○號

最　高　行　政　法　院　判　決　　　　　　　　　　九十年度判字第二五八○號

原告

瑞典商．亞斯托股份有限公司

代表人

甲○○○○○○

訴訟代理人

陳長文 律師

訴訟代理人

蔣大中 律師

被告

經濟部智慧財產局

代表人

陳明邦

右當事人間因發明專利申請事件，原告不服行政院中華民國八十八年六月十一日台八

十八訴字第二三一四三再訴願決定，提起行政訴訟。本院判決如左︰

主文

事實

緣原告於民國八十三年十月十九日以其「降血壓之短活性靜脈給予之醫藥組合物」申請發明專利，經被告編為第00000000號審查，不予專利。原告修正專利說明書，申經再審查結果，仍不予專利，發給八十七年五月二十二日台專（玖）○一○五九字第一一六八一六號專利再審查審定書。原告不服，提起訴願、再訴願，均遭決定駁回，遂提起行政訴訟。茲摘敘兩造訴辯意旨如次：原告起訴意旨略謂：本案特徵如中文說明書第四頁所述，係新穎、高效、極短活性、具高血壓選擇性之二氫吡啶型抗高血壓鈣拮抗劑乳液。在多數急症臨床情況下，例如病人進行心臟手術、腦部手術、骨科手術或顯微手術時，對血壓之引導性控制極其重要。須快速、安全地將血壓降至預先設定之水平，並在預定時間內維持該水平，再快速地使其正常化。在此情況，要點在於使病人之血容量減少，因此給予病人濃縮醫藥製劑頗為重要。目前醫學上亟需一種可於手術中或手術後施以適當濃縮且具最少副作用之藥物製劑形式，達短活性、且具抗高血壓之效能。本件所請發明即具上述之效能，此由本案之中文說明書第十八頁及十九頁即可證明。引證案（ＷＯ九一＼○七九六四號專利）係一種脂肪乳劑，包含○‧○○一至一○％（w/v ）二氫吡啶化合物，○．五至三十％（w/v ）簡單脂質，及○‧○五至二倍簡單脂質重之磷脂質和合宜量水為主成分。該乳劑可使呈注射形式之二氫吡啶化合物引入組織內以保持其在血液中之含量恆定，且能安全、有效地投與給病患。該案說明書第三頁第三段提及其代表性之二氫吡啶化合物為寧服定平（nifedipine）及「2,6-二甲基-4-（2-硝苯基）-5-（2-氧-1,3,2-二氧磷壬-2-基）-1,4-二氫吡啶-3-羧酸脂」，但未提及其他二氫吡啶化合物種類。又該案說明書第四頁末二段僅提及脂肪乳劑可改善二氫吡啶化合物之光安定性，但未以實例及功效數據加以佐證。再者，該等說明書第七頁第二及三段提及脂肪乳劑以靜脈內投與病人，可達治療及預防高血壓及狹心症之效，但該乳劑中粒子大小為重要關鍵，如混合粒子大小大於一微米以上時，則有種種毒性產生之可能。第八頁至十二頁係關於乳劑之製法，其中實例一至七第一個成分為寧服定平，實例八至九第一個成分為「2,6-二甲基-4-（2-硝苯基）-5-（2-氧-1,3,2-二氧磷壬-2-基 ）-1,4-二氧吡啶-3- 羧酸脂」，實例十係針對實例一、五、六及八之加工，亦即其中二氫啶化合物亦為寧服定平或「2,6-二甲基-4-（2-硝苯基）-5-（2-氧-1,3,2-二氧磷壬-2-基）-1,4-二氧吡啶-3-羧酸脂」。第十二頁末二段粒子大小之測定結果提及脂肪乳劑均極微細，此外，在靜脈內投藥時，由於該乳劑不含會造成毒性問題之微米以上大小之粒子，故可有效安全達成藥物療法。第二十頁末段及第十三頁提及其產業可用性在所揭示之二氫吡啶之注射劑能「安全有效治療高血壓狹心症等病」。由上可知，該引證案在說明書中所例示之二氫吡啶化合物僅為寧服定平及「2,6-二甲基-4-（2- 硝苯基）-5-（2-氧-1,3,2-二氧磷壬-2-基）-1,4-二氧吡啶-3- 羧酸脂」，且特徵在乳劑中粒子大小為不大於一微米以上以免有種種毒性產生，其目的係在「安全有效治療高血壓及狹心症等病」。全然未提及本發明短活性高效之二氫吡啶化合物及用於如心臟開刀、腦部手術等急性臨床狀況。本案與引證案之特徵確實不同。茲比較兩案之差異：一、特徵：本案乃很短活性高效之作用；引證案乃血液中藥量之恆定。二、目的：本案乃短時間立刻作用以用於緊急醫療狀況；引證案乃安全有效投與病患避免引起種種毒性。三、乳劑中粒子大小：本案未特別揭示（非本發明之特徵）；引證案不大於一微米。四、藥理實驗及功效：本案乃藥物作用時間長短及穩定性；引證案乃粒子大小測定及光安定性。五、例示投藥方式：本案與引證案均係靜脈內。六、例示二氫吡啶化合物方面：本案乃含有化合物Ａ—乙醯氧甲基甲基4-（2',3'- 二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3, 5-二羧酸酯；化合物Ｂ—丙醯氧甲基甲基4-（2',3'- 二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯；化合物Ｃ—丁醯氧甲基甲基 4-（2',3'-二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯；化合物Ｄ—（4S）-丁醯氧甲基甲基4-（2',3'-二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5- 二羧酸酯；化合物Ｅ—（4R）-丁醯氧甲基甲基4-（2', 3'-二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯；化合物Ｆ—異丁醯氧甲基甲基4-（2',3'-二氯苯基）-2,6-二甲基-1,4- 二氫吡啶-3,5-二羧酸酯。引證案則包含寧服定平及「2,6-二甲基-4-（2-硝苯基）-5-（2-氧-1,3,2-二氧磷壬-2-基）-1,4-二氧吡啶-3-羧酸脂 」。七、代表性例示化合物於血漿中半衰期：本案乃約一分鐘，化合物Ｃ= 克服定平（血中濃度對時間曲線之初始相之半衰期約一．五分，T1/2初始期為0.7±2分臸1.1±0.3分）；引證案則約兩小時，寧服定平。由上可知本案之特徵、目的、功效及例示二氫啶化合物與引證案截然不同，經濟部及行政院對上述差異全然未察，反而仍認定本案與引證案之成分幾近相同，且本案短活性功效輕易由引證案指出，實有欠公允。再查，引證案雖於文中提及可於動脈、肌肉、隨腔及皮下注射該案所請脂肪乳劑，但未以實例加以佐證。

此外，由引證案僅有功效實驗可知，該案係針對靜脈內注射時注射乳劑粒子大小不大於一微米而作實驗，以利安全有效投藥。然而此顯非本發明之特徵所在。且引證案係在保持二氫吡啶化合物在血中濃度之恆定，而非指血壓恆定，本案所請發明具降高血壓作用，實完全無法由引證案推知。又引證案製造例四之活性化合物為寧服定平，而本實例七至十一之活性化合物Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ為短活性抗高血壓之化合物，兩者活性化合物全然不同，由引證案完全無法推及本案所請發明。引證案之實例係關於製備乳劑實例及測定乳劑中粒子大小，全然未提及有關本案安定性內容，且由其申請專利範圍之二氫吡啶化合物可明顯得知引證案寧服定平與本案申請專利範圍中短活性抗高血壓作用之二氫吡啶化合物性質全然不同，其活性成分截然不同，非行政院所指兩者成分幾近相同，且引證案實例中僅例示靜脈內而非肌肉注射之給藥方式。另由上可知寧服定平係引證案所例示二氫吡啶化合物，其在血漿中半衰期約為兩小時，是以依引證案所揭示內容實無法推及本案之短期作用之特性。Clinical Pharmacologyand Therapteutics 61（2）,1997 （P1-77）及Br.J.Anaesth 1998：80（A11）影本揭示寧服定平係本案活性化合物，為短期作用在血漿中半衰期約一分鐘之二氫吡啶化合物，當其併入本案之乳劑時仍能保持其藥效及快速代謝降解作用。是以當短作用二氫吡啶溶於所謂調配物時，其藥效及代謝降解作用並未受到影響，此點未在引證案中建議或教示，綜上可知，由該引證案之揭示，任何熟習本項技術者均無法完成或推及本案所請組合物，本案所請發明確具進步性無疑。再者，申請專利範圍係用於界定專利申請案或欲獲得之發明保護範圍，而非用於界定發明每一部分之技術細節。「使熟悉該項技術者能瞭解其內容並可據以實施」係說明書而非申請專利範圍之功能。申請專利範圍所應界定者係具有有別於先前技術之發明技術特點之發明，而非發明之技術細節。專利說明書所呈實例僅係用於對所請發明作例示說明，絕非用於限定發明所應獲得之保護範圍。本案申請專利範圍若依被告之要求作限定，勢將使本發明某些特定的具體實例無法獲得保護。如此一來，本發明之公開將予有心之第三者可自由實施本發明卻不至構成侵權的機會。為期本案所請早日獲得貴國專利，原告已依本案說明書中十一個實例之揭示內容及具體藥理數據合理縮限申請專利所請範圍。然為更具體界定本案所請調配物之成分與比例，原告願主動將申請專利範圍第一、三、四及五項合併成一項及刪除第二項。原告茲提呈中英文申請專利範圍修正本各乙式乙份，以供貴院審究參考。一俟貴院將原處分及原決定撤銷，原告自當遵照法定程序向被告呈請修正之，以附呈之申請專利範圍修正本取代前呈者。末查，本發明之對應美國專利申請案已獲頒美國專利第0000000號。原告以為美國專利商標局對一發明之新穎性、非顯而易見性及產業可利用性之審查一向以嚴格稱著，其對專利要件之審查態度與基準與貴國當無二致。本發明美國對應案之可專利性已獲美國專利局認可之事實當可作為本發明之可專利性之有力旁證，希一併列入考量。綜上，被告之原處分及維持原處分之訴願及再訴願決定，認事用法均有不當，請判決撤銷一再訴願決定及原處分等語。

被告答辯意旨略謂：本案所請為「降血壓之短活性靜脈給予之醫藥組合物」，起訴理由認為本案所請之醫藥組合物具有短活性及抗高血壓之作用。惟查本案再審查核駁理由先行通知書之理由三已通知原告本案僅有化合物Ｂ、Ｃ有實例支持，申請專利範圍應重予界定。原告於八十六年十二月五日申復理由書以「申請專利範圍第一項所請之範圍確實依實例所支持而定義」為申復之理由，未予修正，以致所請之範圍過廣，而不符專利要件。起訴理由認為本案與引證案不同，查引證案之申請專利範圍已揭示乳液中含有二氫吡啶為活性化合物之醫藥化合物。而本案所請之乳液為含有親脂性、高效、短活性之二氫吡啶為活性化合物之醫藥組合物與引證案乳液中含有二氫吡啶為活性化合物之醫藥組合物不同之特徵在本案所請化合物Ｂ、Ｃ有藥理功效數據修正，惟原告以申請專利範圍第一項所請之範圍確實依實例所支持者而定義為申復之理由，以致所請之範圍過廣而不符專利要件。且本案與引證案皆含有二氫吡啶類化合物，具有降血壓作用之乳液之醫藥組成物，由此可見，本案與引證案並非完全不同。再者，本案與引證案皆為含有二氫吡啶類化合物為活性化合物之乳液，惟本案說明書欠缺化合物Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ抗高血壓之血中半衰期數據之支持，起訴理由所述半衰期之理由不成立。本案僅有化合物Ｂ、Ｃ具有短活性抗高血壓作用，且未依再審查核駁理由先行通知書之理由三修正，故訴願理由二（四）所述理由（限縮申請專利範圍）並不正確。原告以申請專利範圍第一項所請之範圍確實依實例所支持者定義為申復理由，且於再審查後始於訴訟階段提出，即未經被告審查，自未便於訴訟程序中受理審究。

至於本案之對應案美國專利第0000000號，惟本案僅有化合物Ｂ、Ｃ具有藥理之功效數據，申請專利範圍未依再審查核駁理由先行通知書之理由三修正，且所申復之理由謂申請專利範圍確實依實例所支持者而定義並不合理，故不符專利要件，請判決駁回原告之訴等語。

理由

依專利法第二十條第一項規定，凡可供產業上利用之發明，無該項所列三款情事之一者，得申請取得發明專利。若不能供產業上利用，自不得申請取得發明專利。同條第二項規定，發明係利用申請前既有之技術或知識，而為熟習該項技術者所能輕易完成時，雖無同條第一項所列情事，仍不得申請取得發明專利。而申請發明專利之說明書，除應載明申請專利範圍外，並應載明有關之先前技術、發明之目的、技術內容、特點及功效，使熟習該項技術者能瞭解其內容並可據以實施。申請專利範圍，應具體指明申請專利之標的、技術內容及特點，復為專利法第二十二條第三項及第四項所明定。本件原告於八十三年十月十九日以其「降血壓之短活性靜脈給予之醫藥組合物」申請發明專利。被告再審查結果以本案所請為一種具通式Ｉ之二氫吡啶化合物乳液，可快速釋出抗高血壓之二氫吡啶化合物，惟查已有先前技術引證案）WO91/07964專利（以下稱）揭示二氫吡啶化合物之乳液可以注射投予（包括動靜脈、肌肉、髓腔及皮下注射），微粒徑小於○‧五微米，具有良好之光安定性，該引證案之組成成分與本案皆為乳液，當乳液以肌肉注射投予較靜脈投予作用慢，因肌肉內之藥理活性化合物須經微血管運輸至靜脈，為熟習該項技藝人士所周知，且肌肉注射亦可經由靜脈注射，達到與本案短時作用之功效，係可輕易推知。原告八十六年十二月五日修正之申請專利範圍第一項所請，未依再審查核駁理先行通知書之理由三（本案八十四年十二月七日修正之申請專利範圍第一項所請之乳液及二氫吡啶化合物過於糊籠統，且有引證案揭示，故本案所請之乳液所含之蛋卵磷脂、甘油及大豆或 MIGLYOL 812，應依實例所述明確界定其組分及配；另所請二氫吡啶化合物僅有化合物Ｂ、Ｃ有實例支持，亦應重予界定）修正，不符專利要件，依專利法第二十條第一項前段、第二項、第二十二條第三項及第四項規定，本案應不予專利。原告以引證案之乳液並非如本案之短時間作用之二氫吡啶調配物，微粒大小少於○．五微米非本案之請求。引證案提到穩定性之技術內容係指光安定性，被告誤解其所指穩定性為增強乳液中藥物之安定性。又本案之調配物係限於靜脈注射而非肌肉注射，被告以無關本案之肌肉注射考量本案之特徵，並不恰當。本案調配物之短時間作用功效，在於二氫吡啶化合物之本身及調配物中其他特定成分所致，非由引證案可輕易推及。況肌肉注射與靜脈注射屬不同領域，彼此間均有許多條件限制，如何可謂肌肉注射亦可經由靜脈注射，達到與本案點時間之作用功效係輕易推知云云，檢送申請專利範圍修正本，提起訴願。經經濟部訴願決定，以本案申請專利範圍第一項所請為一種用以短時間降低有需要之病人血壓之靜脈給予之乳液醫藥調配物，其組成與引證案揭示含有二氫吡啶化合物平均粒徑小於○．五微米之親脂乳液，可以注射投予（包括動脈、靜脈、肌肉、腔及皮下注射），保持血壓如常之技術內容相比較，本案所請具親脂性、高效、短活性之二氫吡啶化合物乳液以靜脈投予，具降高血壓作用已經揭示且包含於引證案；又引證案製造例四乳液之組成為大豆油、蛋卵磷脂、甘油、水及活性化合物與本案說明書實例七至十一之組成大豆油、蛋卵磷脂、甘油、注射用水相當，本案所請內容實為熟習該項技術者基於引證案之揭示而可輕易達成，難謂具進步性。所訴被告誤解引證案所指穩定性係指增強乳液中藥物之安定性云云，雖配方比例不同固可影響製劑之安定性，但由引證案之實例說明，其組成具有與本案相當之安定性，且由申請之組成成分範圍，亦難看出兩案差異，自不能僅就光安定性部分，即引證案無如本案所稱之乳液穩定性。又不同之給藥途徑，條件亦不同，但靜脈注射，藥物作用快，係屬周知，本案強調其短活性作用機制係由其特定成分所致云云，但所列舉之成分與引證案之成分幾近相同，且引證案亦包含靜脈注射之給藥方式，被告認本案短時作用之功效，係可輕易推知，並無不當。被告於再審查案核駁理由先行通知書已指明本案申請專利範圍第一項所請內容過於含糊籠統，乳液所含之蛋卵磷脂、甘油及大豆油（或 Miglyol 812）應依實例所述明確界定其組分及配比，所請二氫吡啶化合物僅有Ｂ、Ｃ有實例支持，應重予界定，然原告並未據以修正，被告認本案有違專利法第二十條第一項前段及第二十二條第三項及第四項規定，並非無見。至訴願時所送申請專利範圍修正本，將申請專利範圍第一、三、四、五項合併為一項及刪除第二項，藉以界定本案所請之調配物之成份與比例，因未經被告審查，非本件訴願所得審究，遂駁回其訴願。再訴願決定亦同，且以本案與引證案皆為二氫吡啶化合物，此化合物具有降血壓之特性，且靜脈注射之作用自然比口服或肌肉注射之作用快，亦屬周知，原處分認本案短時作用之功效係可輕易推知，並無不當。再者，保持具治療效果之有效藥物血中濃度，而能降低血壓、維持恆定，亦屬顯而易知。本案所請具親脂性、高效、短活性之二氫吡啶化合物以靜脈投予，具降高血壓作用已為引證案所揭示，而為熟習該項技術者可輕易完成，難謂具進步性，而駁回再訴願。經核與經濟部於訴願、再訴願階段送請財團法人工業技術研究院化學工業研究所陳述之意見相符，該所院係研究機構，具專業知識，所陳意見又無違反相關法令或論理原則，自堪採納。原告執詞主張本案與引證案不同，惟查本案與引證案皆含有二氫吡啶類化合物，具有降血壓作用之乳液之醫藥組成物，已如前述，是本案與引證案並非完全不同。雖本案所請之乳液為含有親脂性、高效、短活性之二氫吡啶為活性化合物之醫藥組合物與引證案乳液中含有二氫吡啶為活性化合物之醫藥組合物不同之特徵在本案所請化合物Ｂ、Ｃ有藥理功效數據之修正，而引證案則無，惟本案其他化合物並無實例為依據，且說明書欠缺化合物Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ抗高血壓之血中半衰期數據之支持，所請之範圍過廣不符專利要件。經被告以再審查核駁理由先行通知書通知原告應申請專利範圍應重予界定，原告於八十六年十二月五日申復理由書以「申請專利範圍第一項所請之範圍確實依實例所支持而定義」為申復之理由，未予修正，本案申請專利範圍仍有過廣情形，原處分未予專利，尚非無據。原告訴願時提出之申請專利範圍修正本，將申請專利範圍第一、三、四、五項合併為一項及刪除第二項，係於被告審定後所提，未經被告審查，非本案審究範圍。至於本案之對應案，業經取得美國專利第0000000號，因各國法制不同，審查基準不一，尚難拘束本國，據以主張本案亦應准予專利。綜上所述，原告所訴各節並無足採，原處分未准本案專利，一再訴願決定遞予維持，俱無違誤，原告訴請撤銷，為無理由，應予駁回。

據上論結，本件原告之訴為無理由，爰依行政訴訟法施行法第二條、行政訴訟法第九十八條第三項前段，判決如主文。

最 高 行 政 法 院 第 一 庭審 判 長 法 官黃　綠　星

右 正 本 證 明 與 原 本 無 異法院書記官　邱 彰 德